膠質(zhì)瘤具有高攻擊性和致死性腦腫瘤患者。目前膠質(zhì)瘤患者的標(biāo)準(zhǔn)治療方法是手術(shù)切除，然后進(jìn)行放療和輔助化療；但是由于治療產(chǎn)生的不良反應(yīng)和腫瘤易復(fù)發(fā)，使得膠質(zhì)瘤治療成為一個(gè)挑戰(zhàn)。此外，對膠質(zhì)瘤特異性抑制劑非常少；因此，開發(fā)新的治療策略，尋找特異性靶向膠質(zhì)瘤細(xì)胞的治療藥物，從分子層面抑制腫瘤的進(jìn)展引起了廣泛關(guān)注。

     研究發(fā)現(xiàn)，腫瘤（包括膠質(zhì)瘤）和正常細(xì)胞的一個(gè)主要區(qū)別是腫瘤細(xì)胞代謝重編程，其中腫瘤線粒體在重編程中起著至關(guān)重要的作用。腫瘤線粒體改變了它們原來的結(jié)構(gòu)和功能，其中一個(gè)顯著的特征是線粒體DNA（mtDNA）的突變。與核DNA不同，線粒體DNA缺乏損傷修復(fù)機(jī)制，突變?nèi)菀桌鄯e，導(dǎo)致TCA循環(huán)發(fā)生逆轉(zhuǎn)或中斷，改變了腫瘤的能量供應(yīng)，并產(chǎn)生中間產(chǎn)物。因此，腫瘤mtDNA的特異性識別和插入可能阻礙腫瘤能量和中間產(chǎn)物的產(chǎn)生，從而抑制腫瘤的生長，具有診斷和治療的希望。

近日，西南大學(xué)藥學(xué)院付愛玲教授課題組發(fā)現(xiàn)具有強(qiáng)烈紅色熒光的釕絡(luò)合物RC-7可以與膠質(zhì)瘤mtDNA結(jié)合，顯著降低腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞的能量產(chǎn)生，增加氧化應(yīng)激，從而抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長，但對神經(jīng)細(xì)胞、肝臟或內(nèi)皮細(xì)胞的生長沒有抑制作用。小鼠活體成像結(jié)果顯示   RC-7對小鼠腦膠質(zhì)瘤具有很好的靶向性，解剖結(jié)果也印證了該結(jié)論。這一結(jié)果表明了RC-7具有作為膠質(zhì)瘤的診斷劑或治療藥物的可能性，該成果于2019年9月19日在線發(fā)表于國際學(xué)術(shù)刊物《International Journal of Molecular Sciences》上（影響因子＝4.18）。

RC-7對膠質(zhì)瘤小鼠的抗腫瘤作用

a）靜脈注射RC-7 4h后用博鷺騰多模式動物活體成像系統(tǒng)檢測其分布；（b）用博鷺騰多模式動物活體成像系統(tǒng)檢測RC-7在重要器官（腦、肝、腎、心、脾和肺）中的分布；（c）ATP含量檢測；（d）ROS含量檢測; （e）未經(jīng)治療或用RC-7治療的荷瘤小鼠的生存曲線;（f）平均生存天數(shù)（每組n=10）。